药物分析
限制性酶解-质谱分析技术LiP-MS (Limited proteolysis-coupled mass spectrometry)是一种基于有限蛋白酶切的化合物靶点筛选技术，其独特之处在于无需对化合物进行修饰即可实现对特定化合物结合肽段进行筛选。LiP-MS技术是通过直接对化合物与蛋白质相互作用后的产物利用蛋白酶K和胰酶蛋白酶进行切割，然后利用质谱技术分析这些酶解的多肽产物，通过特殊的质谱数据分析方法比对两种酶切产生的多肽及位点的不同，从而鉴定出能够与化合物结合的特定肽段，再通过肽段比对与组装，归属到靶点蛋白。Lip-MS技术是发现天然产物、代谢产物等小分子物质蛋白与多肽靶点的经典技术。
| 技术路线
| 技术优势
● 无需对化合物进行修饰
● 服务周期短
● 可选择单浓度（高浓度）处理或者双浓度（高低浓度）处理，灵活选择；
● 可筛选到结合肽段；
● 每组3次生物学重复，排除个体差异；
● 个性化数据分析
| 经典案例：Lip-MS技术发现金丝桃素减肥的直接靶点
研究人员通过cMAP分析方法筛选到天然产物金丝桃素（HPF）具有调控棕色脂肪产热并防止肥胖的潜在功效，并通过一系列功能实验证实了HPF的药效。通过Lip-MS技术，研究人员找到了HPF的直接作用靶点二氢硫辛酰胺 S-乙酰转移酶 (Dlat)，将Dlat敲除后可显著减弱HPF 介导的脂肪组织褐变。通过构建Dlat结构域突变体等实验，研究人员证实了Dlat的C末端内结构域可以激活AMPK T172，进而激活PGC 1a蛋白。而PGC 1a可以与产热基因Ucp1结合并启动其转录，从而增加白色脂肪细胞线粒体耗氧量，增加产热，并褐变为棕色脂肪，进而降低白色脂肪细胞沉积，起到减轻体重的作用。
| 代表性文献
[1]. Paukštytė J, López Cabezas RM, Feng Y, et al. Global analysis of aging-related protein structural changes uncovers enzyme-polymerization-based control of longevity. Mol Cell. 2023;83(18):3360-3376.e11. （苏黎世联邦理工学院生物化学研究所）IF=:14.5
[2]. Lv D, Cao X, Zhong L, et al. Targeting phenylpyruvate restrains excessive NLRP3 inflammasome activation and pathological inflammation in diabetic wound healing. Cell Rep Med. 2023;4(8):101129. （中山大学附属第一医院烧伤与创面修复重建科）IF=11.7
[3]. Zhang QQ, Chen QS, Feng F, et al. Benzoylaconitine: A promising ACE2-targeted agonist for enhancing cardiac function in heart failure. Free Radic Biol Med. 2024;214:206-218. （同济大学医学院附属第一妇婴保健院）IF=7.1
[4]. Yang L, Guo CW, Luo QM, et al. Thermostability-assisted limited proteolysis-coupled mass spectrometry for capturing drug target proteins and sites. Anal Chim Acta. 2024;1312:342755. （中国药科大学中药学院国家天然药物重点实验室）IF=5.7
[5]. Capuano A, D'Urso G, Gazzillo E, et al. Fatty Acid Synthase as Interacting Anticancer Target of the Terpenoid Myrianthic Acid Disclosed by MS-Based Proteomics Approaches. Int J Mol Sci. 2024;25(11):5918. Published 2024 May 29. （意大利萨勒诺大学药学系）IF=4.9
[6]. Kim D, Lee MS, Kim ND, et al. Identification of 伪-amanitin effector proteins in hepatocytes by limited proteolysis-coupled mass spectrometry.聽Chem Biol Interact. 2023;386:110778. （韩国大邱庆北国立大学药学院）IF=4.7
[7]. Wang B, Zhong X, Fields L, et al. Structural Proteomic Profiling of Cerebrospinal Fluids to Reveal Novel Conformational Biomarkers for Alzheimer's Disease. J Am Soc Mass Spectrom. 2023;34(3):459-471.（威斯康星大学麦迪逊分校药学院）IF=3.1
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