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关注 | 中药淫羊藿苷衍生物进入肺动脉高压2a期临床试验
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【概要描述】源自中药淫羊藿经结构修饰的全新分子 TPN171H，在肺动脉高压 2a 期临床试验中展现出优异的血流动力学疗效、精准肺循环靶向性与极佳成药性。为广大天然产物研究者提供了完整的研发范本与坚定的研究信心。
关注 | 中药淫羊藿苷衍生物进入肺动脉高压2a期临床试验
【概要描述】源自中药淫羊藿经结构修饰的全新分子 TPN171H，在肺动脉高压 2a 期临床试验中展现出优异的血流动力学疗效、精准肺循环靶向性与极佳成药性。为广大天然产物研究者提供了完整的研发范本与坚定的研究信心。
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- 发布时间：2026-05-11 15:28
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天然产物是全球创新药研发的核心宝库，而中医药更是沉淀千年、蕴藏海量独特活性骨架的资源高地。但长期以来，天然产物普遍存在靶点选择性弱、成药性不足、组织靶向性差等痛点。对于天然产物研究者而言，大量活性先导分子止步于实验室，如何将活性单体转化为具有临床价值的候选药物则是核心挑战。
2026年5月8日，南方医科大学荆志成教授团队、北京大学霍勇教授团队联合在《Signal Transduction and Targeted Therapy》发布题为“Acute hemodynamic effects of TPN171H in pulmonary arterial hypertension: a randomized, controlled, phase 2a trial”的重磅研究成果。源自中药淫羊藿经结构修饰的全新分子TPN171H，在肺动脉高压2a期临床试验中展现出优异的血流动力学疗效、精准肺循环靶向性与极佳成药性。这一成果不仅为致死性心血管疾病肺动脉高压带来全新治疗希望，更为广大天然产物研究者提供了完整的研发范本与坚定的研究信心。
| 01、研究背景：疾病研究背景以及临床试验设计
肺动脉高压的临床困境
肺动脉高压（PAH）素有“心血管癌症”之称，以进行性肺血管重构、肺血管阻力升高为核心特征，最终诱发右心衰竭与过早死亡。目前临床虽有前列环素、内皮素抑制剂、PDE5 抑制剂等靶向药物，但仍无法根治疾病，存在疗效有限、长期药效衰减、全身副作用明显、治疗费用高昂等问题，临床急需高靶向、高安全、可长期口服的新型候选药物。
随机双盲对照临床试验设计
为了搭建基础研究与临床应用的桥梁，研究团队开展了这项随机、双盲、安慰剂及阳性对照的2a期临床试验（图1）：
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研究对象：纳入 60 例经右心导管确诊的肺动脉高压患者。
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分组设计：受试者按 1:1 比例随机分为安慰剂组、TPN171H 剂量组（2.5 mg、5 mg、10 mg）以及他达拉非阳性对照组（20 mg、40 mg）。
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监测指标：单次给药后持续 24 小时动态监测血流动力学指标，以肺血管阻力（PVR）最大变化为主要终点，以PVR/SVR 肺循环选择性比值为关键次要终点，同步评估药代动力学与全程安全性。
图1 受试者筛选、随机化及试验流程图
| 02、研究结果：TPN171H的成药潜力以及显著疗效
TPN171H的成药性亮点
TPN171H 以经典中药淫羊藿活性成分为母核，经现代药物化学结构修饰优化而来，突破了天然原生分子的固有缺陷，在多维度评价中具有优异表现：
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高靶点选择性： 临床前研究证实，TPN171H是一种高活性、高选择性的 5 型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，其选择性甚至优于他达拉非和西地那非等已上市同类药物，大幅降低脱靶不良反应风险。
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多重药理机制：除了强效的血管舒张作用，TPN171H 还兼具抗炎效应，这使其在应对 PAH 的复杂病理生理过程时更具优势 。
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理想的药代动力学特征：1期临床试验显示，TPN171H 在人体内耐受性佳，半衰期约为 8~11 小时。这一特征支持每日一次的给药方案，极大地提升了患者的用药依从性。
临床试验结果表现优异
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显著降低肺血管阻力：TPN171H 5 mg 组表现最为突出，可显著降低肺血管阻力，疗效优于临床一线药物他达拉非（图2A）。
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独特的肺循环选择性：试验结果发现 TPN171H 5mg组具备肺循环靶向性，能特异性降低肺血管阻力，而不显著影响体血管阻力，显示出极强的肺血管靶向选择性（图2B）。
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良好的安全性：全过程未发生严重不良事件，所有不良事件均为轻至中度 。TPN171H 所有剂量组均耐受性良好。
图2 TPN171H对于肺动脉高压的治疗作用
| 总结与讨论
本研究是首个源自中药单体的新型PDE5抑制剂在PAH患者中的临床探索。TPN171H 的成功不仅验证了其临床有效性，更证明了传统中草药资源是创新药物发现的天然宝库。同时，也树立了中医药资源现代化转化、从实验室走向临床的标杆范式：“活性单体发现→结构优化→机制解析→临床验证”。
达吉特作为专注天然药物与创新药机制研究的技术平台，拥有高通量活性分子筛选—药物靶点发现与验证—药靶结合位点鉴定—药物修饰改造—药代动力学的全链条“一站式解决方案”。依托天然产物靶点筛选与SPR互作验证等核心技术能力，无论是像TPN171H这样从中药宝库挖掘先导化合物，还是开展全新天然产物药物的靶点机制研究，我司均可提供一体化支持。
达吉特针对中药及小分子药物研究，建立了一套完整的技术服务体系：
1) 中药/复方的有效成分高标准鉴定/活性成分定量
2) 空间药物分布与空间代谢组
3) 小分子化合物批量标记（生物素/炔基/荧光）
4) 小分子钓靶（标记法）：20K人类蛋白组芯片/ ABPP/竞争性化学蛋白组
5) 小分子钓靶（非标记法）：DARTS /Lip-MS/ CETSA
6) 膜蛋白靶点筛选技术：SPIDER / MPA/GPCR膜蛋白芯片
7) 药物调控通路筛选：磷酸化抗体芯片/磷酸化蛋白组
8) SPR表面等离子共振（分子动力学）
9) 药-靶结合位点分析：HDX氢氘交换质谱、共价结合位点质谱
10) 高通量筛药：类器官筛药、高内涵筛药、GPCR抑制剂/激动剂筛选
11) 以靶找药：虚拟筛选+HSPR筛化合物库、SPR筛中药活性成分
| 相关文献
Zhou YP, Qiu LH, Ma W, et al.Acute hemodynamic effects of TPN171H in pulmonary arterial hypertension: a randomized, controlled, phase 2a trial.Signal Transduct Target Ther. 2026;11(1):171. Published 2026 May 8. doi:10.1038/s41392-026-02686-5IF: 52.7 Q1
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