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小分子药物是通过与人体内相应的“目标分子”产生相互作用而发挥药物作用的，这类“目标分子”就是药物靶点。对于小分子药物其靶点筛选是药物研发的第一步，是进行小分子药理解释、小分子减毒增效改造乃至开发出新药的重要基础。它通过筛选寻找小分子药物与哪些特定蛋白质可以相互作用，从而发现新的药物靶点。在众多药物靶点筛选实验中，以生物素标记的小分子为基础的筛选方法是小分子靶点筛选的主流技术。
主流的两个技术为：pull down-LC/MS和人类蛋白质组芯片技术。
1、Pull down与质谱联用（Pull down-LC/MS），该方法是将标记生物素的小分子结合SA-琼脂糖珠子与细胞裂解液进行孵育，沉淀小分子结合蛋白后再通过质谱进行对比鉴定。
2、HuProtTM人类蛋白组芯片，该方法是将标记生物素的小分子与HuProtTM人类蛋白质组芯片孵育杂交，后续添加荧光，通过扫描仪扫描确定能够特异性结合目标小分子的芯片蛋白，具有特异性结合的蛋白即为该药物的靶点。
当然还有很多非标记的药物靶点筛选方法，如：DARTS，CETSA等。后续会为您持续更新。
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