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药物靶点研究方法

药物靶点研究方法

【概要描述】简单介绍了四种药物靶点研究方法。

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【概要描述】简单介绍了四种药物靶点研究方法。

  • 分类:近期动态
  • 作者:华盈生物
  • 来源:
  • 发布时间:2023-08-10 13:17
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药物靶点研究是药物研究领域的重要课题之一,其主要目标是发现和验证药物干预后直接影响的靶标。这些靶点可以是信号分子、酶、受体等蛋白,它们在疾病的发生和发展过程中扮演关键角色。以下是药物靶点研究常见的几种方法:

一、人类蛋白质组芯片技术

人类蛋白质组芯片即是讲人类目前已知的绝大部分蛋白通过真核酵母表达系统纯化表达出20000多种人类蛋白质,并通过芯片集成到一起可以检测小分子靶点的技术,其蛋白经过了多个活性测试,通过将小分子和芯片反应可以筛选出分子的直接结合蛋白。

图1 人类蛋白质组芯片技术

二、计算机辅助药物设计

分子对接和虚拟筛选:使用计算机模拟和分子对接技术,预测药物分子与靶点之间的结合情况和亲和力。

该方式优点是无需实际实验,基于数据库数据通过计算机进行模拟,成本相对较低,但可靠性可能也有一定折扣(无法100%模拟客观现实的情况)。

图2 计算机辅助药物设计

三、Pulldown实验

小分子pulldown实验是一种用于研筛选药物靶点的实验方法。这种实验通常用于确定小分子化合物与目标蛋白之间的结合情况,小分子与细胞裂解液中的蛋白孵育,拉取靶点蛋白,最后通过质谱的方式鉴定蛋白质的种类,该方法作为经典的筛选靶点方法有大量的文献应用,可以筛选到实际细胞中和小分子结合的大量蛋白,但其假阳性相对较高,基于质谱的蛋白鉴定也容易受到蛋白含量的影响。

图3 小分子pulldown+MS

 

四、DARTS实验

药物亲和反应靶向稳定性技术——Drug Affinity Responsive Target Stability, DARTS的概念最初是由 Lmenick 等于2009 年提出并进行的蛋白靶点筛选相关研究,该研究组推测药物与靶标蛋白结合后可能使靶标蛋白具有抗蛋白酶水解的特性,并采用实验验证了这一理论的可行性,从而开启了DARTS技术在药物靶点筛选研究中的应用。

图4 DARTS来源文章截图

该技术最大的优势是操作较为简单,可以使用天然的小分子且不依靠生物素标记过程对药物靶点进行检测鉴定。但需要提供靶细胞,且靶点鉴定数量较少,不适用与在自然条件下抵抗蛋白质水解的蛋白质,后续需要质谱鉴定相关蛋白。

DARTS作为一种药物靶点筛选技术,可用于验证已知的小分子与蛋白质的相互作用,并找到天然产物的潜在药物靶点。在药物靶点研究方面具有非常高的应用价值。

图5 DARTS原理图

 

当然靶点筛选的方法还有很多,比如TPP,LIP-MS,ABPP等,其他方法会在后续文章中为您介绍。

达吉特专注于药物靶点研究,可为您寻找药物靶点提供多种多样的专业的技术服务和解决方案,助您解决药物靶点-机理研究中的各种难题。

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发布时间:2023-06-09 17:38:30
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