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20K人类蛋白组芯片在药物靶点研究中的经典案例

20K人类蛋白组芯片在药物靶点研究中的经典案例

【概要描述】HuProt™20K人类蛋白质组芯片作为简便、快速和准确的药物靶点筛选实验技术,可以快速地分析约2万种人类全长蛋白质的结合情况,阐明药物调控机理,为药物研发体系高速发展提供强大技术保障。下面简要解析5篇经典案例以供参考。

20K人类蛋白组芯片在药物靶点研究中的经典案例

【概要描述】HuProt™20K人类蛋白质组芯片作为简便、快速和准确的药物靶点筛选实验技术,可以快速地分析约2万种人类全长蛋白质的结合情况,阐明药物调控机理,为药物研发体系高速发展提供强大技术保障。下面简要解析5篇经典案例以供参考。

  • 分类:近期动态
  • 作者:华盈生物
  • 来源:
  • 发布时间:2023-07-28 12:21
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HuProt™20K人类蛋白质组芯片作为简便、快速和准确的药物靶点筛选实验技术,可以快速地分析约2万种人类全长蛋白质的结合情况,阐明药物调控机理,为药物研发体系高速发展提供强大技术保障。下面简要解析5篇经典案例以供参考:

案例1

2015年8月,上海交通大学陶生策教授课题组在PNAS(IF=11.1)上发表文章揭示并深入阐明急性早幼粒细胞白血病(APL)的治疗药物砒霜(As2O3)的直接作用靶点。

研究人员应用20k人类蛋白质组芯片技术找到了360个特异性的砒霜(As2O3)结合蛋白,这些蛋白很大一部分都参与了糖酵解通路。其中糖酵解酶HK1是As2O3的结合蛋白,因此研究人员也对HK2进行研究。尽管HK2不在人类蛋白质组芯片上,但已知该蛋白在快速生长的肿瘤中维持高葡萄糖分解代谢率方面起关键作用,并且与HK1高度同源。因此,研究人员推断As2O3也可能与HK2结合并成功验证。

[1] Hai-Nan Zhang, Lina Yang, Jian-Ya Ling, et al.Systematic identification of arsenic-binding proteins reveals that hexokinase-2 is inhibited by arsenic[J].Proc Natl Acad Sci U S A. 2015,8;112(49):15084-9.(IF=11.205)

文章链接:https://mp.weixin.qq.com/s/JJN00DUUG_q1WrYagixBoQ;

案例2

2020年2月,温州医科大学梁广课题组在Circulation Research(IF=20.1)上发表文章揭示并深入阐明天然产物雷公藤红素防治高血压心脏病的作用、机制和靶点。

研究人员利用20k人类蛋白质组芯片筛选雷公藤红素互作蛋白。其中,STAT3蛋白凭借其与雷公藤红素的高结合力与高血压心衰的高相关性被课题组认为是雷公藤红素保护心脏的潜在靶点。进一步发现雷公藤红素通过结合于STAT3的第207位氨基酸抑制了Ang II诱导的STAT3核转移,通过结合于第635/637位氨基酸抑制了Ang II诱导的STAT3磷酸化。通过对STAT3的“双重攻击”,雷公藤红素下调了受STAT3控制的促肥大纤维化相关基因的表达,最终达到缓解心室重构、保护心功能的药物效果。

[2] Shiju Ye, Wu Luo, Zia A Kha, et al.Celastrol Attenuates Angiotensin II-Induced Cardiac Remodeling by Targeting STAT3[J].Circ Res. 2020,10;126(8):1007-1023.(IF=17.367)

文章链接:https://mp.weixin.qq.com/s/TG8cKzd1M2fjSTfMQJBTVw;

案例3

2021年1月,中国医学科学院 & 北京协和医学院司书毅教授课题组在Arterioscler Thromb Vasc Biol(IF=8.7)上发表文章揭示E17241可能被开发为通过上调ABCA1来治疗动脉粥样硬化的新先导药物或候选药物。

研究人员首先发现化合物E17241显著增加肝细胞和巨噬细胞中ABCA1的mRNA和蛋白质表达水平。进一步发发现E17241促进巨噬细胞中的胆固醇流出到载脂蛋白AI,且依赖于ABCA1。最后通过20k人类蛋白质组芯片技术发现 PKCζ(蛋白激酶 C zeta)是 E17241 的结合靶标,这种小分子通过 PKCζ-NR(核受体)途径增加巨噬细胞中 ABCA1 的表达。

[3] Yanni Xu, Chang Liu, Xiaowan Han, et al.E17241 as a Novel ABCA1 (ATP-Binding Cassette Transporter A1) Upregulator Ameliorates Atherosclerosis in Mice[J].Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2021,41(6):e284-e298.(IF=8.311)

文章链接:https://www.ahajournals.org/doi/full/10.1161/ATVBAHA.120.314156?rfr_dat=cr_pub++0pubmed&url_ver=Z39.88-2003&rfr_id=ori%3Arid%3Acrossref.org;

案例4

2021年4月,南京中医药大学药学院、江苏省中药资源产业化过程协同创新中心赵明、段金廒教授团队在Pharmacological Research(IF=9.3)上发表文章揭示鸦胆子苦素A的抗胰腺癌作用机制。

研究发现鸦胆子苦素A(Bruceine A)可影响胰腺癌细胞能量代谢,进一步通过20k人类蛋白质组芯片、MST技术、分子对接确定Bruceine A可通过与PFKFB4直接结合,进而抑制PFKFB4的促进胰腺癌细胞增殖作用,并确认了GSK3β是PFKFB4的下游蛋白,研究阐明了Bruceine A可以通过PFKFB4/GSK3β信号抑制胰腺癌Warburg效应,进而阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡,发挥抗胰腺癌作用。

[4] Pengfei Zhang, Weiwei Tao, Cai Lu, et al.Bruceine A induces cell growth inhibition and apoptosis through PFKFB4/GSK3β signaling in pancreatic cancer[J].Pharmacol Res. 2021,169:105658.(IF=7.658)

文章链接:https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1043661821002425?via%3Dihub;

案例5

2022年3月,重庆医科大学侯胜平团队在Redox Biol(IF:11.49)上发表淫羊藿苷治疗葡萄膜炎的机制的文章,研究利用人类蛋白质组芯片发现淫羊藿苷的直接药理学靶点。

研究人源首先发现羊藿的生物活性单体淫羊藿苷(ICA)在体内减轻了眼内炎症。进一步的结果表明,视网膜和 HMC3 细胞中的 ICA 可以将促炎性 M1 小胶质细胞转移到抗炎性 M2 小胶质细胞中。然而,ICA的直接药理学靶点尚不清楚,为此,研究人员使用20k人类蛋白质组芯片和分子模拟用于识别ICA的分子靶点,发现ICA与PRDX3结合,以时间和浓度依赖性方式增加 PRDX3 蛋白表达,并促进随后消除 H2O2。此外,GPX4/SLC7A11/ACSL4通路激活伴随着PRDX3的激活。ICA激活的 GPX4/SLC7A11/ACSL4通路和下调的H2O2产生也通过在体内和体外抑制PRDX3来逆转。

[5] Guoqing Wang, XingranLi, NaLi, et al.Icariin alleviates uveitis by targeting peroxiredoxin 3 to modulate retinal microglia M1/M2 phenotypic polarization[J]Redox Biology.Volume 52, June 2022, 102297.(IF=11.799)

文章链接:https://mp.weixin.qq.com/s/vs4nyNyFY-cR3WKc7_o0GA;

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