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药物蛋白靶点主要有哪四大家族?

药物蛋白靶点主要有哪四大家族?

【概要描述】药物的蛋白靶点占主要比例的有G蛋白偶联受体、离子通道、激酶和核受体四大家族。

药物蛋白靶点主要有哪四大家族?

【概要描述】药物的蛋白靶点占主要比例的有G蛋白偶联受体、离子通道、激酶和核受体四大家族。

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药物的蛋白靶点占主要比例的有G蛋白偶联受体、离子通道、激酶和核受体四大家族

图1 人类药物靶标分布情况

 

1.G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptors,GPCR )

也称为七次跨膜结构域受体、7TM受体、七螺旋受体、蛇形受体和G蛋白连接受体( GPLR ),是一大类进化相关的蛋白质,它们是细胞表面受体,可检测细胞外的分子并激活细胞反应。

G蛋白偶联受体仅存在于真核生物中,包括酵母、领鞭毛虫和动物。结合并激活这些受体的配体包括光敏化合物、气味、信息素、激素和神经递质等。涉及 G 蛋白偶联受体的主要信号转导途径有两种:cAMP信号通路和磷脂酰肌醇信号通路。

GPCR 是一个四大家族中占比最大的,美国食品和药物管理局 (FDA) 批准的所有药物中约有 34%靶向该家族的108个成员。据估计,GPCR是目前市场上约50%的药物的靶点,主要是因为它们参与许多疾病相关的信号通路,如神精、代谢(包括内分泌疾病)、免疫(包括病毒感染)、心血管、炎症、感觉障碍和癌症等。

图2  GPCR蛋白结构

 

2.离子通道(Ion channels)

离子通道是成孔膜蛋白,允许离子通过通道孔。它们的功能包括建立静息膜电位,通过门控离子穿过细胞膜的流动来塑造动作电位和其他电信号,控制离子穿过分泌细胞和上皮细胞的流动,以及调节细胞体积。离子通道存在于所有细胞的膜中。由于通道是神经冲动的基础,并且“递质激活”通道介导跨突触的传导,因此通道是神经系统特别重要的组成部分。此外,离子通道是涉及细胞快速变化的多种生物过程的关键组成部分,例如心脏、骨骼和平滑肌 收缩,营养物质和离子的上皮运输、T 细胞激活以及胰腺β 细胞胰岛素释放。在寻找新药时,离子通道是一个常见的目标

图3  钾离子通道蛋白结构

3.激酶(Protein kinases)

蛋白激酶是一种通过共价添加磷酸盐来选择性修饰其他蛋白质的激酶。人类基因组包含约500个蛋白激酶基因,约占所有人类基因的2%。蛋白激酶主要有两种类型。绝大多数是丝氨酸/苏氨酸激酶,磷酸化其靶标中丝氨酸和苏氨酸的羟基。

4. 核受体(Nuclear receptors)

核受体是一类负责感知类固醇、甲状腺激素、维生素和某些其他分子的蛋白质。这些细胞内受体与其他蛋白质一起调节特定基因的表达,从而控制生物体的 发育、体内平衡和代谢。

核受体直接与DNA结合,调节邻近基因的表达;因此这些受体被归类为转录因子。核受体对基因表达的调节通常发生在配体存在的情况下。配体与核受体的结合导致构象变化,从而激活受体。

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发布时间:2021-08-11 17:21:10

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