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1 药物靶点的定义
药物靶点通常是指药物在体内与其发挥作用的分子或生物结构。这些靶点可以是细胞内的特定蛋白质、酶、受体、离子通道、细胞表面分子等。药物靶点与药物发挥作用的方式密切相关，在药物研发和治疗中起着至关重要的作用。从另一个角度来理解。它们是药物所针对的特定细胞、组织或病理过程，通过与其相互作用来达到治疗效果或影响生物过程。这些靶点可以是细胞信号转导途径中的关键蛋白质，或者与疾病发生发展密切相关的分子目标。
2 药物靶点的作用
药物研发的初衷就是通过干预靶点来治疗疾病。研究人员会通过分子生物学、生物化学、结构生物学等手段来鉴定、验证和研究潜在的药物靶点。致力于寻找与特定疾病相关的靶点，并设计出能够选择性干预这些靶点的药物。每个药物靶点的特性和功能都需要经过深入的研究和验证，以确保药物的疗效和安全性。
药物靶点是药物与其发挥效应的分子或生物结构，这些靶点与疾病的发展、生物过程或病理过程密切相关。药物研发的目标是通过作用于特定的药物靶点来达到治疗疾病的效果。
3 药物靶点的占比
目前主要的药物靶点是蛋白质，以四大家族作为主导：视紫红质样G蛋白偶联受体（Rhodopsin-like G protein-coupled receptors ，GPCR；也称为7TM1）、离子通道（ion channels）、蛋白激酶（protein kinases）和核激素受体（nuclear hormone receptors），这四大家族被认为是privileged families，因为它们占所有人类蛋白质靶标的44%（GPCR：12%；离子通道：19%；激酶：10%；核受体：3%（图1左）。此外，由于每个靶点对应的FDA批准的药物数量可变，这些privileged families对70%的小分子药物的治疗效果负责（GPCR：33%；离子通道：18%；激酶：3%；核受体：16%（图1右）
图1 Major protein families as drug targets.
而在不同物种间药物靶点也有相对较高的通用性，在脊椎动物（狗、猪、大鼠、小鼠和斑马鱼）都提供了相对良好的人类药物靶点覆盖率。
图2 靶点蛋白在几种模式生物中的可用性
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