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SPR分子互作技术应用靶标确证

SPR分子互作技术应用靶标确证

【概要描述】SPR分子互作技术应用靶标确证 在药物发现过程中,靶标验证是一个非常重要的步骤。对药物分子靶向设计靶点的验证涉及到一系列的验证实验。小分子与靶蛋白相互作用的验证是体外实验的关键部分,围绕分子相互作用有许多被广泛接受的技术应用。

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【概要描述】SPR分子互作技术应用靶标确证



在药物发现过程中,靶标验证是一个非常重要的步骤。对药物分子靶向设计靶点的验证涉及到一系列的验证实验。小分子与靶蛋白相互作用的验证是体外实验的关键部分,围绕分子相互作用有许多被广泛接受的技术应用。

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  • 发布时间:2022-07-26 10:18
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SPR分子互作技术应用靶标确证

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在药物发现过程中,靶标验证是一个非常重要的步骤。对药物分子靶向设计靶点的验证涉及到一系列的验证实验。小分子与靶蛋白相互作用的验证是体外实验的关键部分,围绕分子相互作用有许多被广泛接受的技术应用。如ITC、SPR分子互作、MST、DSC、DLS、DSF、FP、CD、NMR等。新技术也在不断涌现。每种技术都有其优点。其中,技术性的假阳性、假阴性问题,稍有不慎,就会带来误判。随着时间的推移,我们将分享一些分子相互作用技术在药物发现与简要的例子。

 

表面等离子体共振(SPR分子互作)技术介绍

 

表面等离子体共振是一种光学物理现象。SPR分子互作技术可以实时测量生物分子间的相互作用,无需标记。当偏振光照到两介质的界面时,会发生表面等离子体共振,在棱镜与金属薄膜(Au或Ag)的界面处产生表面等离子体波。表面等离激元共振产生的共振波沿金属表面传播,带走入射光的能量,使反射光的能量低于入射光能。其中一种分析物(通常是目标蛋白)固定在金传感器芯片的表面,然后分析物(通常是与目标蛋白相互作用的小分子化合物或蛋白质)流过芯片表面。分析物样品与分析物在芯片表面相互作用,导致金属薄膜表面质量变化。当分析物结合和分解时,产生较低反射光强度的角度(SPR分子互作角)将发生变化。可以得到分析物的浓度、亲和力、动力学常数和特异性。

 

由于其高灵敏度和通量,SPR分子互作可以获得多种参数,是药物发现中比较常用的体外确定分析物目标的技术之一。溶解度不好的分子,如果组合较弱,无法衡量饱和度,果断放弃!在各种优化的缓冲条件下,测定饱和度也比较困难,因此建议采用其他方法测定Binding affinity。(许多受试者反复优化缓冲条件,浪费时间)。

 

不同的缓冲条件下,测得的Kd不能直接比较亲和度的强弱(例如,为了消除非特异性吸附微分响应的不良曲线,Kd在不同的表面活性剂浓度下测定,因此不建议直接比较亲和度的强弱)。

 

SPR分子互作的假阳性也相对较高,这需要更有针对性的证据。(大约6、7年前,只要酶活性被测定,Kd一般不需要测定。近年来发现,由于小分子诱导蛋白聚集等因素引起的酶活性抑制常出现假阳性。虽然对酶靶有抑制活性,但测定Kd来加强靶向证据是非常必要的。)


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